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雪伦硅胶义乳为你解密：全球抗癌靶向药新宠Niraparib 6月底，一款名为Niraparib的靶向抗癌新药火了。
虽然名字念着有点拗口，不过，研发Niraparib背后的生物制药公司Tesaro公布了三期临床数据，效果是出人意料地好，公司说，这款新药不久后会上市。 所谓的不久，大概是今年第四季度。 
定点爆破的靶向治疗 
所谓的靶向治疗，是说对癌细胞进行精确打击，对机体正常细胞的影响相对较小。就像日常生活中见到的某些楼房进行拆除，定向爆破一样，靶向药物可以直接或间接作用到乳腺癌细胞上，使细胞不能再繁殖、存活，最终起到杀伤乳腺癌细胞的作用。 近年来，随着分子生物学技术的进步，人们从分子水平对肿瘤发生、发展及侵袭机制的研究越来越深入，发现在乳腺癌中存在多个信号通路的异常。这些信号通路可以把一些有利于肿瘤增殖、转移的信号传递给癌细胞，促进肿瘤的发展和转移。 我们熟知的，针对HER2的单克隆抗体-曲妥珠单抗（赫赛汀），就是乳腺癌治疗领域的第一种分子靶向药物，自1998年开始被应用于术后复发或转移性乳腺癌的治疗。目前，赫赛汀在早期及晚期乳腺癌治疗中均发挥着极其重要的作用。 既然靶向药物是针对乳腺癌细胞的特异性杀伤，是不是就是没什么副作用呢？ 应该说靶向药物和传统的化疗比起来副作用相对要少很多，但也不是一点没有。因为靶向药物各种针对信号通路，这些通路正常细胞也是存在的，只不过没有癌细胞活跃罢了，所以靶向药物也有其特定的不良反应。 靶向新药物 
PARP和BRCA是细胞内负责修复DNA突变的两个主要基因。由于环境的影响，我们身体里随时随地都在发生DNA突变，但由于这两个“护法”的存在，保证了DNA突变后，99.9999%以上都能被顺利修复，不然癌症发病率会比现在高得多。 但有些人由于先天或者后天原因，细胞BRCA基因本身就发生了突变，失去活性，因而他们的DNA突变后修复概率大大减弱，会快速积累更多的基因突变，这类人群产生癌症的概率也就大大增加。 由于还不完全清楚的原因，BRCA突变后主要影响女性，尤其会导致患卵巢癌和乳腺癌提高。目前公认的是，BRCA1和BRCA2两大基因变异是遗传性乳腺癌 发生的罪魁祸首。其中，BRCA1基因突变占20%~30%；BRCA2基因突变占10%~30%；其他类型的基因突变，不足1%。所以，对于BRCA1 和BRCA2基因的研究也最多。 使用PARP抑制剂，BRCA突变的癌细胞会彻底无法修复DNA，因此崩溃；而正常细胞因为还有BRCA存在，没有PARP仍然能修复DNA，只是效果差一些，但能够存活。这就是PARP抑制剂作为靶向药物，选择性杀死BRCA突变癌细胞的原因。 有何神奇？ 
其次，在针对晚期卵巢癌的三期临床数据中，病人在第一次和第二次化疗的“维持期”内，使用Niraparib，结果：对有BRCA基因突变的卵巢癌患者，第 一次化疗后，如果保持每日口服Niraparib一次，“中位无进展生存时间”是21个月，而对照组使用安慰剂的病人，只有短短5.5个月。 ”无进展生存”是癌症临床试验最常用的指标之一，描述的不是病人总生存时间，而是有效控制肿瘤的时间，这段时间内，肿瘤可能是缩小，也可能是没变，总之，没有恶化，病人生活状态会比较好，生活质量高。 相对于5.5个月，21个月， 几乎是4倍啊！ 当然，病人的总生存时间肯定会超过“无进展生存”，也就是说化疗后，再使用Niraparib维持的BRCA突变病人，平均生存将显著超过21个月。 这对于因为BRCA1/2基因突变而引发的癌症病人来说，可以说是个革命性的好消息。 |
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发布于：2016-07-29 09:20
全球抗癌靶向药新宠Niraparib
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