靶向治疗，所追求的就是在通路中，进行定向拦截，阻止有利于肿瘤增殖和进一步转移的发生。那么，靶向药物都有哪些呢？




排名第一的，当然非赫赛汀莫属。
 
众所周知，赫赛汀在针对人表皮生长因子受体（HER2）的乳腺癌靶向治疗中效果非常明显。
 
HER受体表达在细胞表面，通过感受外界的信号刺激将生长信号传递到细胞内部，从而刺激细胞的增殖，在相当一部分的乳腺癌细胞中HER2是过表达的，这导致了癌细胞生长的失控。
 
早在1998年，赫赛汀就被FDA批准上市，是靶向治疗药物之一，目前已经是治疗HER2阳性乳腺癌的黄金标准。赫赛汀近几年的年销售额一直维持在60亿美元以上，鉴于美国专利将于2019年到期，届时销售额将受到仿制药物较大影响，预测2017年销售额63.9亿美元，2021年销售额52.8亿美元。
 
《难以置信！赫赛汀居然是这样问世的》
《赫赛汀专利到期 一大波仿制药来袭 会降价吗？》
（点击蓝字可查看）
 雪伦硅胶义乳上述推送就介绍了赫赛汀问世的经过以及当专利到期后，可能产生的影响。



作为一种口服性抗CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）抑制剂，Ibrance是全球首个被批准上市的CDK4/8抑制剂。
 
CDK是细胞分裂增殖过程中不可缺少的因子，在癌细胞中尤为活跃，因此CDK也是抗肿瘤药物开发的一个热门靶点。不过，与赫赛汀早早获批投入临床使用相比，直到2015年2月，美国的食品药品监管局（FDA）才批准Ibrance用于一线治疗
 ER+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌；2016年4月，Ibrance用于二线治疗治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。
 
如果说赫赛汀是HER2阳性乳腺癌的黄金标准的话，那么Ibrance正在成为HER2晚期乳腺癌的治疗药物标杆。
 
目前，Ibrance还有数个适应症的临床研究正在进行中，包括高风险早期乳腺癌以及早期乳腺癌的辅助治疗，一旦研究成功，将扩大Ibrance的适用人群。
Perjeta（帕妥珠单抗）。这是HER二聚化抑制剂中的首创新药，能通过抑制HER2二聚化，阻止肿瘤的生长和增殖信号的传导。
 
此药2012年在美国上市，它目前被批准用于联合赫赛汀和紫杉萜用于治疗扩散性HER2阳性乳腺癌；
 
同时作为辅助治疗药物用于HER-2阳性早期乳腺癌的治疗，目前还有3个III期临床研究正在进行当中，其适应症将进一步扩大。
 
Perjeta的批准在相当程度上将缓解Herceptin专利到期对罗氏的影响。不过，该药目前在国内还没有上市。



 Kadcyla。这是一种抗体偶联药物。
 
抗体偶联药物是近年来发展起来的一种新型抗肿瘤药物，理论上它同时具有抗体特异性高和细胞毒性药物对癌细胞杀伤能力强的优点，Kadcyla是此类药物中的首创新药。
 
在一次临床研究中，发现对赫赛汀产生抗性的患有晚期HER2阳性乳腺癌的病人中，服用Kadcyla 比联合服用其他药物可以提高总体生存率5.8个月。
 
正是基于这个临床研究，2013年2月美国的FDA批准Kadcyla上市，用于二线治疗接受过赫赛汀或者Perjeta治疗的乳腺癌患者或者复发患者。
 
此药比赫赛汀更强大，也更贵，价格是后者的两倍，它也是未来应对赫赛汀专利到期后的热门靶向治疗药物之一。


Afinitor（依维莫司）。此药物的适应症比较广泛，除了用于治疗多种癌症，同时还用于器官移植后的免疫排斥反应。2011年一项III期临床研究表明，依维莫司同化疗药物“依西美坦”联合治疗晚期乳腺癌，比单独使用“依西美坦”可以显著延长病人的无进展生存期。
 
正是基于此项研究，2012年7月，FDA批准用于同“依西美坦”联合治疗绝经后HR+/HER2-的乳腺癌治疗。

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